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左旋多巴體內(nèi)過程-藥學(xué)中級職稱考試

2014-07-28 15:10 來源:
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左旋多巴體內(nèi)過程是主管藥師考試可能會涉及到的知識點,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容,供考生參考。

【左旋多巴體內(nèi)過程】口服左旋多巴后,通過芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸迅速吸收,約0.5~2小時,血藥濃度達峰值,血漿t1/2為1~3小時。其吸收速率受多種因素影響,如胃排空延緩(同服膽堿受體阻斷藥)、胃液酸度高或小腸中有其他氨基酸與之競爭主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)(如高蛋白飲食)等,均可降低其生物利用度。吸收后,首次通過肝時大部分即被脫羧,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理轉(zhuǎn)變成多巴胺。也有相當(dāng)部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。而多巴胺又不易透過血腦屏障,因此進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴不到用量的1%.在外周組織中形成大量多巴胺是造成不良反應(yīng)的原因。若同時服用外周脫羧酶抑制劑(卡比多巴)可減少不良反應(yīng)。小部分左旋多巴轉(zhuǎn)變?yōu)楹谏兀╩elannin);另有一部分左旋多巴經(jīng)兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)而甲基化,轉(zhuǎn)變?yōu)?-甲氧基多巴;以上代謝物均由腎迅速排泄。這種代謝過程消耗較多的COMT,而COMT反應(yīng)中甲基主要來自食物中的蛋氨酸,故長期服用左旋多巴可導(dǎo)致蛋氨酸缺乏。

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