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調節(jié)骨代謝與形成藥
(1)雙磷酸鹽類
焦磷酸鹽類似物??诜蛰^差,食物會減少藥物吸收。藥物不在體內代謝,以原形從尿液排出。
依替膦酸二鈉:具雙向作用,小劑量(每日5mg/kg)抑制骨吸收,大劑量(20mg/kg)抑制骨礦化和骨形成。
阿侖膦酸鈉、利塞膦酸鈉、唑來膦酸鈉、米諾膦酸鈉。
(2)促進鈣吸收藥
維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,先在肝臟轉化為骨化二醇,再經腎臟代謝為骨化三醇,才具活性。
老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化。臨床常用的藥物有阿法骨化醇和骨化三醇。
經典練習題舉例
1.下列抗骨質疏松藥中具有雙向作用的是
A.維生素D3
B.骨化三醇
C.雷洛昔芬
D.利塞膦酸鈉
E.依替膦酸二鈉
【答案】E
【解析】依替膦酸二鈉具有雙向作用,小劑量(每日5m/kg)時抑制骨吸收,大劑量(每日20mg/kg)時抑制骨礦化和骨形成。
2.在體內經過兩次羥基化產生活性物質的藥物是
A.阿侖膦酸鈉
B.利塞膦酸鈉
C.維生素D3
D.阿法骨化醇
E.骨化三醇
【答案】C
【解析】本題考點是維生素D3發(fā)揮療效的機理。維生素D3須經兩次羥基化,先在肝臟轉化為骨化二醇,然后再經腎臟代謝為骨化三醇才具有活性。故本題選C。
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