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抗抑郁藥-單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥

（1）單胺氧化酶抑制藥

嗎氯貝胺（與苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺結構相似，對MAO-A有可逆性抑制作用）、托洛沙酮（分子內的氨基甲酸酯結構，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝）

（2）5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥

度洛西汀（強效的選擇性5-HT和NE再攝取抑制藥，臨床用于治療重度抑郁癥，糖尿病周圍神經痛，女性中至重度應激性尿失禁）、文拉法辛及主要活性代謝產物去甲文拉法辛都有雙重的作用機制、米氮平

經典練習題舉例

1.屬于單胺氧化酶抑制劑的藥物是

A.阿米替林

B.帕羅西汀

C.舍曲林

D.文拉法辛

E.嗎氯貝胺

【答案】E

【解析】A為去甲腎上腺素再攝取抑制藥，BC為選擇性5-HT再攝取抑制劑，D為NE和5-HT再攝取抑制劑的抗抑郁藥， E為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應選E。

2.在體內可發(fā)生去甲基化代謝，其代謝產物仍具有活性的抗抑郁藥有

A.阿米替林

B.氯米帕明

C.舍曲林

D.丙米嗪

E.西酞普蘭

【答案】ABCDE

【解析】阿米替林、氯米帕明、舍曲林、丙米嗪和西酞普蘭都可以發(fā)生N-去甲基代謝，產生的代謝產物仍具有抗抑郁活性。

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