2019執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)公布了，大家現(xiàn)在正在熱火朝天的備考中，藥物官能團對生物活性的影響是藥綜涉及的考點，小編給即將參加2019執(zhí)業(yè)藥師考試的考生做了相關知識的整理，希望大家可以閱讀參考。
藥物官能團對生物活性的影響
| 官能團 | 對生物活性影響 | 舉例 |
| 一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團 | ||
| 烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加） | 改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ | 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
| 鹵素（吸電子，脂溶性） | 影響電荷分布、脂溶性及作用時間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
| 巰基 | 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
| 醚和硫醚 | 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺） |
| 酰胺 | 增強與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
| 非季銨的胺類 | N上有未共用電子對，顯堿性，易與受體形成氫鍵 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年齡排序，大哥活性強） |
| 磺酸酯、羧酸酯 | 成酯，脂溶性↑，易吸收 | 酯類前藥：增加吸收，減少刺激 |
| 一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團 | ||
| 季銨（金戈鐵馬） | 季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 | 作用強，水溶性大，難透過生物膜，往往無中樞作用；但可穿透細菌的細胞壁，如四代頭孢 |
| 羥基（脫胎于H2O，水溶性強） | 增強與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 | （1）脂肪鏈上：活性和毒性下降 （2）芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強 （3）成酯/成醚：活性降低 |
| 磺酸、羧酸（酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強） | 引入磺酸基使水溶性和解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性； 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
以上是關于藥物官能團對生物活性的影響的內(nèi)容，希望對廣大考生有幫助，更多執(zhí)業(yè)藥師考試相關資訊請關注醫(yī)學教育網(wǎng)。最后預祝大家順利通過執(zhí)業(yè)藥師考試。
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