“抗精神藥之丁酰苯類(lèi)及其類(lèi)似物”是執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)需要掌握的知識(shí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

在研究鎮(zhèn)痛藥哌替啶衍生物的過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)將哌啶N上的甲基用丙?；〈鷷r(shí)，鎮(zhèn)痛作用下降。丙酰苯基類(lèi)似物除具有嗎啡樣活性外，還有類(lèi)似氯丙嗪的作用。經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)，將丙基的碳鏈延長(zhǎng)為丁基，可使嗎啡樣的成癮性消失，因此發(fā)展了有較強(qiáng)抗精神失常作用的丁酰苯類(lèi)（Butyrophe— nones）。該類(lèi)藥物的抗精神病作用一般比吩噻嗪類(lèi)強(qiáng)，已廣泛用于治療急、慢性精神分裂癥，同時(shí)還可作為抗焦慮藥。

氟哌啶醇（Haloperid01）是該類(lèi)藥物中最早應(yīng)用于臨床的抗精神失常藥，后來(lái)發(fā)現(xiàn)哌啶環(huán)4位為3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多（Trifluperid0l）的活性?xún)?yōu)于氟哌啶醇。螺哌隆（Spiperone）是哌啶與咪唑酮的螺環(huán)化合物，活性也較強(qiáng)。氟哌利多（Droperidol，氟哌啶）的作用非常突出，它可阻滯腦內(nèi)多巴胺受體，具有非常強(qiáng)的安定作用和鎮(zhèn)吐作用，其安定作用是氯丙嗪的200倍，鎮(zhèn)吐作用是氯丙嗪的700倍。利用這一特點(diǎn)，把氟哌利多與鎮(zhèn)痛藥一起靜脈注射，能產(chǎn)生特殊的稱(chēng)為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”的麻醉狀態(tài)，可用于某些小手術(shù)的麻醉。

丁酰苯類(lèi)藥物的錐體外系副作用較大，將氟哌利多的氧用其電子等排體硫替代，得到替米哌隆（Yimiperone）。其抗精神病的作用強(qiáng)，而錐體外系或運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)的副作用則很小，但其他方面的不良反應(yīng)也較多。

氟哌啶醇為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味；溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，微溶于乙醚，幾乎不溶于水；In.P.147～149℃，對(duì)光敏感。

本品于1985年上市，是通過(guò)阻斷腦內(nèi)多巴胺受體而發(fā)揮作用的?？梢砸种贫喟桶飞窠?jīng)元的效應(yīng)，并能增快、增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。其特點(diǎn)是作用持久而強(qiáng)，臨床用于治療各種急、慢性精神分裂癥及躁狂癥，對(duì)止吐也有效。錐體外系副作用高達(dá)80%，而且有致畸作用。

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