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國際藥學雜志普拉格雷藥物評價:
專利
鹽酸鹽專利侵權,不能做。其它鹽能做。
原料
路線合成比較難,不過市面兩個側鏈均可購得,最后一步合成問題不大。
終產品成鹽容易水解,不穩(wěn)定,有關物質控制較困難醫(yī)學教育網編輯整|理。
制劑
對制劑工藝要求高,雙鋁,沖氮。源于原料不穩(wěn)定。鹽酸鹽有限期為1年
申報
4類該鹽
氫溴酸普拉格雷醋酸合物的申報,為改氫溴酸鹽,但結晶乙酸溶劑,應為在純乙酸中通氫溴酸氣體得到,雜質、穩(wěn)定性、溶出情況就不清楚了。
臨床
臨床效果比氯吡格雷好,但至癌風險很大,且明確寫在了FDA的說明書警告欄,如果國內批準說明書也警告有致癌風險的話,估計患者會謹慎使用,尤其在中國談癌色變的大背景下,對市場會有一定影響。
風險
技術風險較大,源于不穩(wěn)定的雜質研究、以及改鹽后的溶出行為,審評嚴格,風險自然很大,看實際的研究情況了,如果比對照制劑好,通過無問題,不好,風險很多。
致癌風險