天然抗生素結構的適當修飾可改善其性能，是探索開發(fā)新藥的有效途徑之一。本文綜述抗生素結構修飾研究的現(xiàn)狀與進展，列舉了在擴展抗菌譜、增強抗菌活性、克服耐藥性、改善藥物動力學性能、降低毒副反應以及適應制劑需要等方面的成功修飾實例。不是所有抗生素經過修飾都能如愿地得到良好的修飾物，但在新抗生素篩選困難重重的今天，對獲得的天然物進行適當?shù)慕Y構修飾是十分必要的。

天然抗生素結構的適當修飾可改善其性能，是探索開發(fā)新藥的有效途徑之一。在歷年上市的新抗生素中，結構修飾物所占的比率逐年上升，2001年以后上市的6種新抗生素都是結構修飾物，醫(yī)學|教育網搜集整理各國正在開發(fā)中的18種抗生素除雷莫拉寧（ramoplanin）之外也都是結構修飾物