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替加氟片藥代動力學

2014-03-17 11:00 醫(yī)學教育網(wǎng)
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本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[ 瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類 的細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持 久,吸收良好,毒性較低?;熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的 1/4~1/7.慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。

藥代動力學 口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續(xù)時間較長,為12~20小 時。血漿T1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎 中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,醫(yī)學教育網(wǎng)搜|集整理在腦脊液中濃 度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時內(nèi) 由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%.

適應癥:主要治療消化道腫瘤,對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療 乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

用法用量 成人口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,總量30~50g為一療程。

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