青蒿素（Artemisinin）口服吸收迅速完全，有首過消除，導致血藥濃度較低。吸收后廣泛分布于各組織中，也易透過血腦屏障進入腦組織，故對腦型瘧有效。體內代謝快，有效血藥濃度維持時間短。

青蒿素通過產生自由基，破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質等，使之死亡。本藥高效、速效、低毒，對紅細胞內期原蟲有效，對間日瘧和惡性瘧，包括耐氯喹蟲株均有強大而快速的殺滅作用，但對紅外期瘧原蟲無效。因而主要用于控制癥狀。

臨床用于控制間日瘧和惡性瘧的癥狀以及耐氯喹蟲株的治療，也用于治療兇險型惡性瘧如腦型瘧和黃疸型瘧疾。該藥可以單用，但應用后復發(fā)率較高，與伯氨喹等合用可降低復發(fā)率。瘧原蟲可對青蒿素產生耐藥性，醫(yī)學|教育網搜集整理通過連續(xù)用藥5～7日，或合用周效磺胺和乙胺嘧啶可抑制耐藥性的發(fā)生。

本品在常規(guī)治療劑量下安全性高，不良反應少。有消化道反應，偶見四肢麻木感、心動過速和血清門冬氨酸氨基轉移酶增高。動物試驗中發(fā)現(xiàn)有神經毒性、骨髓抑制、肝損害及胚胎毒性作用。

對青蒿素化學結構進行改造后，形成蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、雙氫青蒿素等，均用于抗瘧疾治療。其療效、不良反應等均與青蒿素相似。