【提問】什么叫零級釋藥，什么叫一級釋藥？

【回答】學員您好！您的問題答復如下：

零級釋藥速率的控釋制劑設計：

評價緩釋、控釋系統(tǒng)最主要的標準是生物利用度和穩(wěn)態(tài)峰符濃度Cssmax與Cssmin的比率。與普通制劑比較，其相對生物利用度至少應是80％，穩(wěn)態(tài)時峰谷比不應大于藥物的治療指數，且不能大于普通制劑的峰谷比。

藥動學理論證明，降低Cssmax與Cssmin比率的根本方法是使藥物以零級吸收。血藥濃度一旦達穩(wěn)態(tài)將一直保持恒定，但不同于恒速靜脈輸注，零級釋藥的口服制劑其血藥濃度受胃腸道吸收速率及其有效駐留時間的限制。因而半衰期短的藥物每日給藥次數一般不少于2次。

一級釋藥速率的緩釋制劑設計：

一般而言，多數藥物在體內的配置均滿足一級動力學過程。大多數緩釋系統(tǒng)的吸收速率也可擬合為一級速度過程，只不過表觀吸收速率常數Ka比普通制劑要小些。由圖5—3可知，在消除速率常數恒定而Ka減小時則可延長藥效，普通制劑每日給藥4次，改用緩釋系統(tǒng)每日給藥2次，就可達到有效血藥濃度。減少給藥次數。

在達穩(wěn)態(tài)后，緩釋系統(tǒng)血藥濃度曲線波動將比普通制劑小，藥效延長，但達峰時間tmax也延長。說明緩釋系統(tǒng)起效較慢。

★問題所屬科目：執(zhí)業(yè)藥師---中藥藥劑學