士的寧易自消化道及注射部位吸收，進入體內(nèi)后主要在肝臟解毒。部分積蓄在肝臟及肌肉組織中的毒物，可再次釋放入血，導致二次中毒。體內(nèi)士的寧一部分以原形從尿中排出，一般在10h 內(nèi)即排出絕大部分。能選擇性地對抗甘氨酸，解除中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸后抑制過程，取消神經(jīng)元之間的抑制。

士的寧興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)所有部位，但對脊髓的興奮作用最為突出，能提高其反射功能，增加肌肉緊張度，引起強直性、反射性及泛化性驚厥。大劑量士的寧也可直接抑制心肌。主要死因是強直性驚厥發(fā)作所致呼吸停止和窒息。如能存活12h 則預后良好。本藥作為中樞興奮藥已很少應用。