濃度不同藥理作用各異。1~3%濃度具有角質促成作用，可使皮膚角質層恢復正常，同時有止癢作用；5~10%具有角質溶解作用，通過溶解細胞間粘結物而減少角質層細胞間粘附，或通過降低角質層的pH值而提高水合作用和軟化作用導致角質松解而脫屑。≤0.3%水楊酸對革蘭陽性和革蘭陰性細菌及致病性酵母菌即有抑菌作用，水楊酸的抗真菌作用由抑制真菌生長及去除角質層兩方面產(chǎn)生。此外，濃度≥ 0.1%還有光保護作用。本品尚能幫助其他藥物的穿透性。