口服生物利用度低，經肝臟首次通過效應即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。蛋白結合率約51%。吸煙者結合率可比不吸煙者高些。

肌注后5～15分鐘起效,一次肌注200mg后15～20分鐘達治療濃度，持續(xù)60～90分鐘；

靜注后立即起效（約45～90秒）,持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml, 中毒血藥濃度為5μg/ml以上。持續(xù)靜滴3-4小時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗塞者需8-10小時。90%經肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有藥理活性，持續(xù)靜滴24小時以上者，代謝產物可產生治療及中毒作用。靜注后半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續(xù)靜滴24～36小時以上, 本品的清除減慢。由腎臟排泄，10%為原藥,58%為代謝物（GX），不能被血液透析清除。

利多卡因的局麻效能與持續(xù)時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內代謝的去乙基代謝產物（單乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再經酰胺酶進一步降解隨尿排出，用量的 10%則以原形排出。