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本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經毒性則無明顯作用。
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