利福定在胃腸道中吸收良好。吸收后可彌散至全身大部分組織和體液中，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時腦脊液內藥濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度；該品可穿過胎盤。利福定為脂溶性，故易于進入細胞內殺滅其中的敏感細菌和分枝桿菌。分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率為80~91%?？诜?.5~4小時血藥濃度可達高峰，進食后服藥可使達峰時間延遲和峰濃度減低，T1/2為1.5~5小時，多次給藥有所縮短。該品在肝臟中為自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；蔀榫哂锌咕钚缘拇x物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成無活性的3-酰利福霉素由尿排出。該品主要經膽道和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無腸肝循環(huán)。60~65%的給藥量經糞便排出，6~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出；7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。該品亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中該品無積聚；由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福定的6~10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄機理達到飽和，該品的排泄可能延緩。利福定不能經血液透析或腹膜透析清除。