本藥是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。轉(zhuǎn)換酶或激肽酶是一種肽鏈端解酶，可以使血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，后者是血管收縮劑。

培哚普利通過其活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉發(fā)揮作用，而其它代謝產(chǎn)物則無活性。培哚普利對動脈干具有擴張作用和彈性修復作用，同時能夠減輕左室肥厚。服藥后在4-6hr達到峰值血藥濃度，降壓作用持續(xù)24hr，對治療有反應的病人在一個月之內(nèi)血壓常可降至正常，繼續(xù)服藥治療，降壓作用保持平穩(wěn)不變，停止治療后不伴有反跳現(xiàn)象。

通過結扎冠狀動脈造成充血性心力衰竭的動物模型實驗，證實培哚普利能夠糾正心肌肥厚和內(nèi)膜下膠原蛋白過量，恢復肌漿球蛋白同功酶譜，減少再灌注心律失常的發(fā)生。

對充血性心力衰竭病人進行的血液動力學研究發(fā)現(xiàn)本藥可降低左室和右室的充盈壓力，降低全身血管外周阻力，中等程度降低心率，增加心輸出量和多部位的局部供血量(特別是肌肉)，因而能夠明顯改善充血性心力衰竭的臨床征象。

應用所推薦的劑量，未見明顯的血壓降低。長期治療對腎臟功能無損害且不會影響血鉀。