文獻報道，在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究，口服該品后，齊多夫定可迅速吸收，在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值；在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg，藥物劑量與藥代動力學參數(shù)不相關；齊多夫定消除半衰期約為1小時（0.78至1.93小時）。齊多夫定可快速轉(zhuǎn)化為3'-疊氮-3'-脫氧-5'-oβD-GZDV，后者半衰期為1小時（0.61～1.73），口服給藥后，尿中回收的齊多夫定與GZDV分別占總劑量的14%與74%，總的尿回收率平均為90%（63%～95%），表明具有較高的回收率。但是，由于首過效應，平均的口服該品生物利用度為65%（52%～95%）。