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吡格列酮臨床評(píng)價(jià)

臨床研究表明,吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性,提高胰島素對(duì)細(xì)胞的反應(yīng)性,并改善體內(nèi)葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續(xù)1年,在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用,能提高療效。

吡格列酮的臨床試驗(yàn)還選擇了脂類異?;颊撸颊呓?jīng)吡格列酮治療,可降低三酰甘油水平,增加HDL-C.但LDL及TC則無(wú)一致性的改變。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品每天給予家兔10次后,吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高,7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下,吡格列酮的2個(gè)活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,吡格列酮約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。

【適應(yīng)癥】

2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。

【用法用量】

起始劑量15或30mg,最大劑量為45mg·d -1 ,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用雙倍劑量。

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