纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ（AT1）受體提起拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓和鈉平衡有關的離子通道；本品對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。 纈沙坦降低升高的血壓，同時不影響心律。 對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上，治療2-4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步增強降壓效果。 突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。 纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。