吡哌酸作用于DNA旋轉(zhuǎn)酶吡哌酸與其他喹諾酮類一樣，主要作用于細(xì)菌細(xì)胞的DNA旋轉(zhuǎn)酶(gyrase)，干擾細(xì)菌DNA的合成而引起細(xì)菌死亡。

動力學(xué)吡哌酸口服后迅速而較完整地被吸收，單次空腹口服1g和2g，服藥后2小時血藥濃度達(dá)峰值，分別為5、4和10、3μg/ml，服藥后6~8小時分別下降為2、3和4μg/ml。進(jìn)食后服藥lg，達(dá)峰時間為2小時，血藥峰濃度4～5μg/ml。

該品的蛋白結(jié)合率為30 %，T1/2約為5~6小時。吸收后廣泛分布于體內(nèi)各組織和體液中，除腦及腦脊液外，吡哌酸在腎、肝、膽汁和尿液中的濃度遠(yuǎn)超過同期血藥濃度。僅少量該品經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)中。吡哌酸在體內(nèi)幾乎不被代謝，70%于24小時內(nèi)以原形自尿中排出，進(jìn)食后服藥1g，24小時內(nèi)尿中僅排出40%，約20%隨糞便排出。