本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內(nèi)在活性.但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力.納洛酮生效迅速,拮抗作用強.納洛酮同時逆轉(zhuǎn)阿片激動劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛.另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用.可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進.本品尚有抗休克作用.不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制 。