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為力蘇藥代動力學

2012-09-25 16:58 醫(yī)學教育網(wǎng)
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本品口服后在胃腸道吸收迅速、完全,經(jīng)肝臟首過代謝,其相對生物利用度約為60%。食物對本品生物利用度沒有影響。口服本品50mg后,血漿濃度約0.5小時達到峰值(Cmax0.73μg/ml)。血清蛋白結合率為96%。

本品在肝臟主要通過黃素單氧化酶途徑轉(zhuǎn)化代謝后形成代謝物M1、 M2和M3。3種代謝物中,僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用,無藥理學相關性。

本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄(75%),清除半衰期大約為6小時。本品的促動力作用在治療劑量范圍內(nèi)與劑量呈線性相關。

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