競爭性阻斷α1和α2受體。對α1受體阻斷表現為血管擴張，血壓下降。由此而引起的反射性交感神經興奮使末梢遞質釋放增加，同時也阻斷α2受體，促進遞質釋放，因而使心收縮力加強，心率加速，心輸出量增加。一般劑量時對正常人心率和血壓影響較小，較大劑量或病人心血管系統處于交感緊張狀態(tài)時，可有明顯血壓下降、心率加快。擬膽堿作用可使胃腸道平滑肌張力增加。組胺樣作用可使胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。