醛固酮進入遠曲小管和集合管上皮細胞后，與胞漿內受體結合，形成激素-受體復合體，后者通過核膜，與核中DNA特異性結合位點相互作用，調節(jié)特異性mRNA轉錄，最終合成多種醛固酮誘導蛋白，進而使關腔膜對Na+的通透性增大，線粒體內ATP合成和管周膜上鈉泵的活動性增加。從而導致對Na+的重吸收增強，對水的重吸收增加，K+的排出量增加。