服用后在胃酸中分解，但其微丸不在胃內吸收，而是在小腸上端吸收，生物利用度約為35%.飲食對本品生物利用度無明顯影響。 500mg口服后，3.5小時左右血藥濃度可達高峰，其值為4.40±0.58μg/ml，半衰期約為3小時。 組織中紅霉素的濃度很高，特別是血管豐富的組織如肝、腎、脾、肺、神經組織和腦脊液濃度通常很低，然而唾液中的紅霉素濃度較高，相當于與血漿濃度的一半，紅霉素不能透過血腦屏障，但當腦膜有炎癥時，則可進入腦脊液。紅霉素也可通過胎盤進入胎兒，但胎兒血清中濃度遠比母體為低。 紅霉素主要經膽汁排泄，部分在腸道中被吸收。