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鹽酸伊托必利膠囊藥理毒理

2012-09-06 18:17 醫(yī)學教育網(wǎng)
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  藥理作用

  鹽酸伊托必利通過多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用,可增加胃、十二指腸的收縮力,加速胃排空,并有抑制嘔吐的作用。

  毒性研究

  重復給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d,持續(xù)26周,結果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低;30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發(fā)生率升高;無毒性反應劑量為10mg/kg/d.犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30和100mg/kg/d,持續(xù)13周,結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始,給藥1小時后觀察到的自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組,這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致:以上改變均可恢復,無毒性反應劑量為10mg/kg.

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