肌內注射本品500mg后，血藥峰濃度(Cmax)經1～2小時達38mg/L（32～42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2?)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2?可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2?為4.5～5小時。本品在體內不代謝;原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。