本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2b）約2分鐘，消除半衰期（t1/2b）約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品于5分鐘內即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度（如不用負荷量，則需30分鐘達穩(wěn)態(tài)血藥濃度）。超過上述劑量，穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內，約73~88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期（t1/2b）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。