本品具有甾體結(jié)構，為第一個孕酮受體拮抗藥，屬新型抗孕激素，無孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性。能與孕酮受體及糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，對子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍，從而產(chǎn)生較強的抗孕酮作用，使妊娠的絨毛組織及蛻膜組織變性，內(nèi)源性的前列腺素釋放，促使黃體生成素(LH)下降，黃體溶解，從而使依賴黃體發(fā)育的胚囊壞死產(chǎn)生流產(chǎn)。可作為非手術性抗早孕藥。本品為孕激素受體水平的拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導月經(jīng)和促進宮頸成熟的作用?？乖缭袡C理主要是通過與孕酮競爭受體，使孕酮維持蛻膜發(fā)育的作用受到抑制，胚囊從蛻膜剝離。米非司酮能明顯增加妊娠子宮對前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素類藥物序貫用藥，可提高完全流產(chǎn)率，米非司酮與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合率。