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氨酚待因片藥代動力學(xué)

本品中的對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5~1小時達(dá)到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合,小量時(血藥濃度<60mg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高,可達(dá)43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內(nèi)主要分布于實(shí)質(zhì)性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌??诜盟幒?0~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約4小時。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝,大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝物主要經(jīng)尿排泄。

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