中文名:非諾貝特(普魯脂芬)
生產企業(yè):商丘嘉美化工有限公司
外文名:Fenofibrate (Procetofene,Fenobrate)
別名:苯酰降脂丙酯、普魯脂芬
分子式:C20H21ClO4
分子量:360.84
CAS;49652-28-9
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味.熔點為78~82°C.極易溶于氯仿,易溶于丙酮或乙醚,略溶于乙醇,幾乎不溶于水.
本品經氧瓶燃燒破壞后,溶液顯氯化物鑒別反應.
本品在體內經酯酶的作用迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用,具有明顯的降低血清膽固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。
具有明顯降低血漿TG和TC的作用,藥效較氯貝特強,顯效也快,口服24小時即可見效,通常服用1個月血脂明顯下降。適用于治療高甘油三酯血癥和高膽固醇血癥,療效優(yōu)于氯貝特,且副作用少。
本品有增強香豆素類抗凝劑療效的作用,同時使用可使凝血酶原時間延長,故合用時應減少口服抗凝藥劑量,以后再按檢查結果調整用量。本品與膽汁酸結合樹脂,如考來烯胺等合用,則至少應在服用這些藥物之前1小時或4-6小時之后再服用非諾貝特。因膽汁酸結合藥物還可結合同時服用的其它藥物,進而影響其它藥的吸收。本品應慎與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等合用,可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,嚴重時應停藥。本品主要經腎排泄,在與免疫抑制劑,如環(huán)孢素或其它具腎毒性的藥物合用時,可能有導致腎功能惡化的危險,應減量或停藥。本品與其它高蛋白結合率的藥物合用時,可使它們的游離型增加,藥效增強,如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應調整降糖藥及其它藥的劑量。
發(fā)生率約有2%-15%。胃腸道反應包括腹部不適、腹瀉、便秘最常見(約5%);皮疹(2%);神經系統不良反應包括乏力、頭痛、性欲喪失、陽萎、眩暈、失眠(約3%-4%);本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導致血肌酸磷酸激酶升高;發(fā)生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導致腎衰,但較罕見;在患有腎病綜合征及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發(fā)生肌病的危險性增加。(約1%);有使膽石增加的趨向,可引起膽囊疾病,乃至需要手術;在治療初期可引起輕度至中度的血液學改變,如血紅蛋白、血細胞比積和白細胞降低等偶有血氨基轉移酶增高,包括丙氨酸及門冬氨酸氨基轉移酶。
成人口服:一次100mg ,一日3次。維持量:待血脂明顯下降后改為一次100mg。