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口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原藥通過腎臟排泄。
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