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依巴斯汀片藥理

選擇性地阻斷組胺 H1受體。無(wú)鎮(zhèn)靜作用,肝首過(guò)效應(yīng)較多,代謝產(chǎn)物具有更強(qiáng)的抗組胺作用。用于各種過(guò)敏性疾病。依巴斯汀具有迅速而長(zhǎng)效的組織胺抑制作用,并且具有對(duì)組胺H1受體的超強(qiáng)親和力,口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過(guò)程中觀察到依巴斯汀對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)僅有輕微的鎮(zhèn)靜作用。

試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。

臨床安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對(duì)生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

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