進入人體內后迅速轉變成噴昔洛韋，噴昔洛韋可被病毒編碼的胸苷激酶磷酸化成OCV單磷酸，再經(jīng)宿主的磷酸化成為噴昔洛韋三磷酸鹽，三磷酸鹽在病毒感染的細胞內迅速形成，緩慢代謝，致半衰期延長，參與HBV DNA-p的三磷酸鳥苷(Pgtp)競爭，并進入DNA，作用于DNA合成的起始和延伸步驟，抑制DNA的合成，對水痘-帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒1型和2型和HBV均有較強的抑制作用。