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鹽酸克林霉素棕櫚酸酯藥代動力學(xué)

本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素,吸收率約為90%,吸收 不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林霉素計,兒童每次口服2-4mg/kg, 每6小時一次,血藥濃度約可達2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血藥濃度約 可達2.5-4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率極高,達90%以上,半衰期(t1/2)兒 童約為2小時,成人約為2.5小時,肝腎功能損害時半衰期(t1/2)可延長。藥物吸 收后迅速廣泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中,在肝、腎、脾、骨、膽 汁和尿液中濃度較高(母體內(nèi)達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循 環(huán),并在胎兒肝中形成較高濃度)??肆置顾亟?jīng)肝內(nèi)代謝產(chǎn)生N-去甲克林霉素和 克林霉素亞砜兩個有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。藥物和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎、膽汁、腸液 及乳汁排泄,尿中24小時排泄率達10%,大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄 積或代謝改變。

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