氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇件地抑制二磷酶腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。

氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。

氯吡格雷75mg，每日一次重復給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩(wěn)態(tài)。

在穩(wěn)態(tài)時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%)，一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。