藥物生物合成是指生物合成在藥物制備中的應用，藥物生物合成的立體選擇性及個性藥物的生產。藥物生物合成主要利用生物活性分子，如各種酶為載體參與到合成中，提高反應選擇性，反應條件更溫和，反應速率也有一定的提高，同時微生物參與的合成則更為便捷，如染色體已經被用于合成藥物，只需要提供含有人工合成的原料的培養(yǎng)液，和合適的溫度，大腸桿菌體內的各種酶就能利用這些原料來合成藥物。主要通過生物體的代謝來合成特定藥物，是現代發(fā)酵工程的擴展。該法對環(huán)境污染較小，適于大規(guī)模生產藥物。藥物主要來源于生物的初、次級代謝產物。