頭孢西丁鈉口服不吸收，靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射本品1g，約5分鐘后達血藥濃度峰值，約為60-65μg/mL。肌內注射本品0.5g，0.5小時后血藥濃度達峰值，約為12-23μg/mL。藥物吸收后可廣泛分布于內臟組織、皮膚和肌肉、骨與關節(jié)、痰液及腹水、胸水、羊水、臍帶血中。內臟器官以腎、肺含量較高。本品極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)。頭孢西丁在體內幾乎不發(fā)生生物代謝，其與血漿蛋白結合率約為37%，血清半衰期約為0.8小時。給藥24小時后約80-90%藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排泄。正常人反復給藥未見蓄積現象。腎功能不全者，尤其是尿毒癥無尿時，藥物排泄時間明顯延長；新生兒早產兒的藥物排泄時間較成人延長2-2.5倍。血液透析可將部分頭孢西丁從血清中清除。