足葉乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分離出的木脂體類有效成份。VP-16是細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于晚S期或G2期，其作用位點是拓撲異構酶Ⅱ，形成一種藥物-酶-DNA三者之間穩(wěn)定的可裂性復合物，干擾DNA拓樸異構酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受損的DNA不能修復。拓樸異構酶Ⅱ插入DNA中，產(chǎn)生一般細胞功能所需的斷裂反應；VP-16似乎可通過穩(wěn)定脫氧核糖核酸斷裂復合物，引起DNA和拓撲異構酶Ⅱ的雙線斷裂。本品在體內激活某些內切酶，或通過其代謝物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素則可抑制微管制組裝。