大黃素有瀉下活性，由于在體內易被氧化，實際瀉下作用很弱，如與糖結合成苷類，則可發(fā)揮瀉下作用。大黃素除游離存在外，尚以還原狀態(tài)（如蒽酚、蒽酮的衍生物）或與糖結合成苷類存在。例如，在新鮮植物中發(fā)現(xiàn)的大黃素蒽酚或大黃素蒽酮（熔點250～258℃），都是大黃素的還原產物，如經長時間貯存，往往被氧化成蒽醌類。大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔點為189～190℃；大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔點為239～241℃，二者都是大黃素與葡萄糖結合的苷，同時存在于大黃中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。