近20年來，基于藥物釋放新技術研制的緩釋、控釋制劑得到了很大的發(fā)展。對于以化學藥物為原料藥物的緩釋、控釋制劑，在設計原理、輔料及成型工藝、生物藥劑學特性（包括藥物體內(nèi)外釋藥規(guī)律及影響因素）等方面進行了大量的研究，現(xiàn)在已有許多成熟的品種在臨床上廣泛應用。

　　中藥緩、控釋制劑的思想在祖國醫(yī)學典籍中早有記載，如丸劑“丸者緩也,舒緩而治之……”；糊丸“取其遲化”；蠟丸“取其難化而旋旋取效或毒藥而不傷脾胃”等生動地描述了中藥丸劑釋藥和緩而持久的特點。但中藥的糊丸、蠟丸只是緩、控釋制劑的雛形，雖具有前人用藥思維中的緩控釋理念，卻不是現(xiàn)代真正意義上的緩控釋制劑。

　　中藥緩控釋制劑的研究基礎較為薄弱，與化學藥物緩控釋制劑的研究相比較為滯后。近年來，雖然在中藥有效成分及其體內(nèi)藥代動力學研究等方面取得了一定的進展，為開展中藥緩控釋制劑的研究積累了一定的基礎，但由于中藥復方有效成分復雜（即使一味藥也是一個小復方），要研制緩控釋制劑面臨的問題依然很多：

　　其一，中藥復方具有多成分、多作用、多途徑、多靶點整合調(diào)節(jié)的作用，其中各成分的性質與體內(nèi)行為可能各異，目前絕大多數(shù)中藥復方產(chǎn)生藥效作用的物質基礎尚未清楚，提取分離的對象不明確，很難以一個或幾個單體成分作為中間體原料，一般是由許多成分組成的混合物，無法獲得緩控釋制劑設計所需的藥動學參數(shù)，從理論上難以指導中藥緩控釋制劑的設計；其混合物的理化性質比較復雜，給緩控釋制劑輔料的篩選及制劑的處方設計、成型工藝也增加了困難。因此，由于中醫(yī)藥應用的理論體系和中藥固有的特性，以血藥濃度為基礎和指征的化學藥物緩控釋理論及技術往往并不完全適用于中藥。中藥緩控釋給藥系統(tǒng)的理論及評價體系尚需進一步研究與完善。

　　其二，目前中藥復方制劑（普通制劑）的研究基礎薄弱，其體內(nèi)吸收利用研究基本是空白。有的雖然進行了某一成分的體內(nèi)吸收等研究，但由于中藥多成分、多靶點綜合作用的特點，某成分的體內(nèi)吸收、作用不能代表整個藥物吸收、作用特點和規(guī)律，因此其某一成分體內(nèi)藥動學參數(shù)不足以作為評價其臨床療效的依據(jù)。

　　而且，目前很多中藥復方制劑（普通制劑）藥效靶點不明確，藥效強度不高，一般沒有明確的劑量效應關系，難以從臨床療效的角度進行研究和評價。

　　然而中藥緩控釋制劑的研究開發(fā)，對于滿足現(xiàn)代中藥制劑臨床治療的需要具有重要意義，也是中藥在現(xiàn)代條件下尋求發(fā)展的需要。由于中藥成分的復雜性及其研究基礎的薄弱，中藥緩控釋制劑的研究需要有新的思路和方法。對于中藥緩控釋制劑研究，目前可以從以下方面考慮：

　　1、關于中藥緩控釋制劑的立題

　　開發(fā)緩控釋制劑應有充分的立題依據(jù)，提供必要的有效成分或指標成分的理化參數(shù)、藥代動力學參數(shù)等，并從臨床用途、劑量、安全性與有效性等方面說明立題依據(jù)。根據(jù)普通制劑人體藥物代謝動力學研究結果和臨床應用，探討緩控釋制劑的研究，加強中藥緩控釋制劑的立題基礎。

　　在立題前應收集、分析現(xiàn)有制劑的生物學性質及臨床應用等文獻資料及有關參數(shù)，明確起主要藥效的有效部位或主要有效成分的性質及其人體藥代規(guī)律；提供已上市普通制劑的臨床藥效學與藥動學研究資料。在藥代動力學研究中，注意觀察其藥動學特征，發(fā)現(xiàn)需要研究的問題，并針對可能存在的類似藥效波動大、毒副作用等問題，提出制劑研究的需求和要求，確定緩控釋制劑研究的目的。如這些數(shù)據(jù)缺乏，有必要進行深入的前期基礎研究，如理化性質、藥物的吸收情況（胃腸道各個區(qū)段）、組織分布如蛋白結合情況、生物轉化（藥酶、代謝途徑與代謝物、藥酶的誘導與抑制作用等）和排泄部位、排泄速率等。

　　2、普通制劑的選擇

　　制成緩控釋制劑的理想的中藥普通制劑應：

　　（1）工藝穩(wěn)定，有效成分清楚，有較嚴格的質量控制，療效確切，醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理有一定的安全性；且其藥效靶點相對明確，藥效強度相對較高，胃腸道有良好的吸收。

　?。?）適應癥或功能主治較適合為緩控釋劑型。

　?。?）有藥代動力學的研究基礎，而且血藥濃度與藥效有相對明確的相關性研究。

　　從中藥中提取分離的單一有效成分制劑基礎上進一步研制成緩控釋制劑，由于其純度高，理化性質比較清楚，在已有普通制劑研究基礎上，易于篩選出適宜的緩控釋輔料，設計出合理的制劑處方，從而制成理想的緩控釋制劑。因此，目前可以選擇單一有效成分制劑進行緩控釋制劑的研究，待中藥復方普通制劑研究扎實，并且對復方緩控釋制劑評價成熟的情況下（如多組分成分藥動學數(shù)學模型研究等），再進一步開展復方制劑的研究。

　　3、緩控釋制劑的有關研究

　　根據(jù)普通制劑人體藥物代謝動力學研究結果和臨床應用等情況，提出緩控釋制劑的設計方案，包括劑量、劑型、緩控釋時間、釋放行為等。藥物劑量設計要考慮中藥特點和原臨床劑量、血藥濃度及維持時間。臨床推薦劑量必須有充分依據(jù)，要有普通制劑（原劑型）劑量?血藥濃度關系、血藥濃度與藥物效應關系的研究等資料。

　　中藥中間體或提取物成分復雜，應加強其制劑處方設計前工作，提供這方面的研究資料，為設計打基礎，提供依據(jù)。

　　在制劑處方篩選研究中，建議進行多個優(yōu)選制劑處方的研究。必要時從動物藥代動力學研究結果中作進一步的優(yōu)選，進行相關性研究或進一步修改處方。

　　體外釋放試驗，應根據(jù)成分的性質，選擇一個或多個指標成分進行釋放度研究，指標成分應是能反映中藥主要藥效的成分，在制劑中含量穩(wěn)定，并能建立符合要求的檢測方法。指標成分除在體外具緩控釋特性外，還應能建立一定的體內(nèi)－體外相關性。在此基礎上，由于中藥的多成分特性，可按具有體內(nèi)外有相關性的指標成分的釋放度條件，對其他成分也進行釋放度的研究，這樣可有利于控制制劑的質量。有必要對釋放行為進行充分的多種介質的比較研究，以保證在胃腸道生理pH下均有較理想的溶解或釋放。在某種或某幾種介質中釋放行為異常，不能簡單通過改變釋放介質或釋放條件達到與體內(nèi)釋放及吸收不相關的所謂理想釋放曲線。注意與原制劑溶出或釋放行為的比較研究。

　　4、評價指標和依據(jù)

　　對于中藥緩控釋制劑的評價，可參考化學藥物緩控釋制劑的相關要求。但是，中藥多成分制劑是一個復雜的系統(tǒng)，其相互影響規(guī)律不清楚，某一成分的釋放度、體內(nèi)藥動學參數(shù)不足以作為其多成分制劑評價的依據(jù)。如何研究和建立針對中藥多成分作用特點的評價，是有待進一步研究的問題。