醫(yī)學教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列之《藥理學》輔導：伊貝沙坦（安博維）。

　　【藥動學】口服給藥后，本品吸收很好，絕對生物利用度大約60%～80%，飲食對本品的生物利用度無顯著影響。血漿蛋白醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理結合近似90%，與血液中其他細胞成分結合很少，分布容積達53～93L.本品經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為伊貝沙坦葡糖苷酸（約6%）。本品和其代謝產(chǎn)物均經(jīng)膽汁和腎臟途徑清除。

　　【藥理作用】伊沙貝坦是一種強力高選擇性口服血管緊張素Ⅱ受體（AT₁亞型）拮抗劑，它能完全阻斷由AT₁體介導的血管緊張素Ⅱ的全部活性，與血管緊張素Ⅱ的來源或合成途徑無關。血管緊張素Ⅱ受體的抑制引起血漿中腎素和血管緊張素Ⅱ濃度增加，同時降低血漿中醛固酮的濃度。

　　【臨床應用】原發(fā)性高血壓。

　　【不良反應】輕微且短暫，偶有頭痛，肌肉骨骼損傷，潮紅。

　　【禁忌證】孕婦和哺乳婦女禁用。首次服藥，血容量不足或失鈉，限制鈉攝入量，腹瀉或嘔吐的病人可能發(fā)生癥狀性低血壓，服用本藥之前應糾正上述情況。腎功能衰竭和腎移植，腎血管性高血壓，主動脈、二尖瓣狹窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原發(fā)性醛固酮增多癥的病人一般不推薦使用本藥。