藥理：

　　藥效學

　　本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

　　藥動學

　　本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時后，血清還原葉酸達峰值；肌注血清峰值需0.71±0.09小時。血清還原葉酸半衰期，肌注后為3.5小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續(xù)3－6小時。經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，口服后代謝較肌注快而充分。80－90％經(jīng)腎排出，小量隨糞便排泄。

　　適應癥：

　　葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素Ｂ12缺乏性貧血并不適用。

　　用法用量：

　　1.口服作為甲氨蝶吟的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為5—15mg，每6～8小時一次，連續(xù)2日。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每日劑量5—15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日口服1mg.

　　2.肌內(nèi)注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9—15mg／平方米，每6～8小時一次，持續(xù)2日。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注9—15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。

　　小兒劑量可酌情參照成人用量。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　[制劑與規(guī)格]亞葉酸鈣片（1）5mg（2）10mg（3）15mg

　　亞葉酸鈣注射液（1）1ml：3mg（2）1ml：5mg

　　肌注；（1）抗葉酸代謝藥中度中毒，1次6～12mg，每6小時1次，共4次。（2）巨幼紅細胞性貧血；1日1mg，1日1次。（3）白細胞減少癥：每次3—6mg，每日1次。

　　靜脈滴注：抗葉酸代謝藥重度中毒；75mg于121小時內(nèi)滴注完畢，隨后改為肌注。

　　注射用凍干粉：3mg：5mg

　　禁用慎用：

　?。?）當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。

　　給藥說明：

　?。?）本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血，否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復。

　?。?）規(guī)定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意更變。補加劑量或停用藥物必須經(jīng)負責醫(yī)師同意。

　　（3）接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監(jiān)察：①治療前觀察肌酐廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量后每12—24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量；當甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在3000ml/平方米）；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24—48小時再啟用本品；劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。

　?。?）本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

　　不良反應：

　　很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。

　　相互作用：

　　本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。