藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品為非選擇性單胺氧化酶抑制劑，與單胺氧化酶A與B產(chǎn)生不可逆性結(jié)合作用，影響單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的代謝。單胺氧化酶受抑制后，可增加中樞神經(jīng)部位單胺含量，起到抗抑郁作用。

　　近年研究發(fā)現(xiàn)非選擇性單胺氧化酶抑制劑可使中樞α與β腎上腺素受體與5-羥色胺受體脫敏感。后者可能與抗抑郁作用的效應(yīng)有關(guān)。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品在胃腸吸收良好，在肝中氧化代謝和生物轉(zhuǎn)化?？诜?～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用時(shí)間持續(xù)10日。代謝物經(jīng)腎臟排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　異卡波肼為單胺氧化酶抑制劑類的抗抑郁藥。用于對(duì)三環(huán)類抗抑郁藥或電休克治療無(wú)效的抑郁癥患者或?qū)θh(huán)類抗抑郁藥治療有所禁忌者。

　　用法用量：

　　1.開始時(shí)成人每日口服30mg，一次或分次服用。達(dá)到充分療效時(shí)，即應(yīng)改用維持用量。

　　2.維持療效階段可根據(jù)病情所需與耐受情況，調(diào)整至每日10—20mg。

　　[制劑與規(guī)格]異卡波肼片10mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　口服，一次10mg，一日3次，維持量10-20mg，最大劑量一日30mg。

　　禁用慎用：

　　（1）單胺氧化酶抑制劑不適用于15歲以下的兒童，因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示此類藥物可能抑制生長(zhǎng)發(fā)育。

　?。?）哺乳期婦女應(yīng)慎用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示這類藥可自乳汁中排出。

　　（3）孕婦慎用。因服藥量較高時(shí)可使新生兒發(fā)育遲緩。

　?。?）鑒于本品易產(chǎn)生體位性血壓下降，故在60歲以上高齡患者中應(yīng)慎用。

　　肝功能不良者禁用。

　　給藥說(shuō)明：

　　（1）治療期間不應(yīng)食用酪胺含量高的食物，如啤酒、多年陳放的奶酪、熏魚、泡菜和一些發(fā)酵過(guò)的熟肉制品，否則易產(chǎn)生突發(fā)的高血壓反應(yīng)。

　?。?）對(duì)有過(guò)敏反應(yīng)、妊娠、哺乳以及年齡幼小或老齡患者，應(yīng)限制使用，以策安全。

　　（3）治療前應(yīng)向患者說(shuō)明本品的作用特點(diǎn)、各類嚴(yán)重副作用的征象和注意事項(xiàng)，各種用藥的限制以及食物限制。

　　（4）起效時(shí)間在用藥后的7—10日之內(nèi)，在4—8周內(nèi)達(dá)到充分的療效。然后即應(yīng)改用維持劑量。

　?。?）致癌問(wèn)題；本品與其他肼類的單胺氧化酶抑制劑相同，在小鼠中可誘發(fā)肺部與血管的腫瘤。但在人類中尚未確定。

　　不良反應(yīng)：

　　①體位性低血壓或暈厥；②水腫（腳部或下肢）；③肝炎（有時(shí)伴黃疸）；④白細(xì)胞減少；⑤過(guò)量或耐受差者可出現(xiàn)萎靡、焦慮煩躁、幻覺(jué)、頭痛、意識(shí)障礙等；⑥本品有蓄積作用，不宜長(zhǎng)期服用。

　　長(zhǎng)期服用易引起積蓄中毒。體位性低血壓，水鈉潴留，便秘，惡心。超量可致昏厥，多汗，脈快，呼吸表淺。

　　相互作用：

　?。?）本品可加強(qiáng)乙醇及中樞神經(jīng)抑制劑的作用，產(chǎn)生過(guò)度鎮(zhèn)靜。也可強(qiáng)化全身與局部麻醉藥效果。

　?。?）加強(qiáng)可卡因的作用，同時(shí)使用時(shí)可產(chǎn)生中樞性高血壓危相。

　?。?）可增加某些抗凝藥的作用。

　?。?）與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)伍用可產(chǎn)生高熱與高血壓危象，嚴(yán)重者可致死。

　　（5）可增強(qiáng)抗膽堿藥的效能。

　?。?）與含咖啡因藥物并用過(guò)量時(shí)，可產(chǎn)生嚴(yán)重心律紊亂或高血壓危象。

　?。?）不能與抗抑郁藥氟西汀并用，否則也可產(chǎn)生中毒癥狀。如原已使用氟西汀，需停藥5周后再用本品。