有關藥物制劑工考試,以下是“作用于傳出神經系統(tǒng)的藥物:M膽堿受體激動藥”,請考生查看!
1、乙酰膽堿(ACh):乙酰膽堿為膽堿能神經遞質。其性質不穩(wěn)定,極易被體內的乙酰膽堿酯酶水解,且其作用廣泛,選擇性差,故無臨床實用價值,但由于其為內源性神經遞質,分布較廣,具有非常重要的生理功能,因而必須熟悉該遞質的藥理作用及作用機制。
① 心臟:ACh通過激動M2chR激活IP3,二酰甘油等級聯機制,產生心律減慢即負性頻率作用,竇房結與房室結間傳導減慢即負性傳導作用和心肌收縮力減弱及負性肌力作用。
② 血管:ACh可舒張全身血管,包括肺和冠狀血管。
③ 血壓:靜注小劑量ACh時,由于全身小血管舒張,可產生一過性血壓下降,常伴有反射性心動過速,但大劑量時可引起心律減慢和房室傳導阻滯。
④ 胃腸道:迷走神經興奮釋放的ACh可明顯興奮胃腸道平滑肌,使其收縮幅度和張力均增加,促進腺體分泌,出現惡心、嘔吐、噯氣,小腸痙攣和排便等癥狀。
⑤ 泌尿道:迷走神經興奮可使泌尿道平滑肌收縮、蠕動增加、膀胱逼尿肌收縮,排空壓力增加,膀胱容積減少。同時,膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張,使膀胱排空。
2、毛果蕓香堿:也稱匹魯卡品。能激動MChR,產生M樣作用,對眼和腺體的作用較明顯。
① 眼:毛果蕓香堿滴眼能產生縮瞳,降低眼內壓和調節(jié)痙攣等作用。
② 腺體:毛果蕓香堿10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明顯增加。淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌均可增加。
③ 平滑?。好|香堿可使腸平滑肌興奮,腸平滑肌的張力和蠕動增加;支氣管平滑肌興奮,可誘發(fā)哮喘;此外,也可興奮子宮、膀胱、膽囊與膽道平滑肌。
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