伊馬替尼（Imatinib），商品名為格列衛(wèi)（Gleevec），是一種靶向治療藥物，主要用于慢性髓細(xì)胞性白血?。–hronic Myeloid Leukemia, CML）的治療。CML是一種由特定染色體異常導(dǎo)致的血液和骨髓疾病，這種異常通常表現(xiàn)為9號和22號染色體之間的易位，形成費城染色體（Ph chromosome）。這一過程產(chǎn)生了一個融合基因BCR-ABL，該基因編碼一種異常的酪氨酸激酶蛋白，這種蛋白質(zhì)在細(xì)胞內(nèi)持續(xù)激活信號傳導(dǎo)途徑，導(dǎo)致不受控制的細(xì)胞增殖。

伊馬替尼的作用機制主要是通過特異性地結(jié)合到BCR-ABL融合蛋白上的ATP結(jié)合位點，阻止ATP與該蛋白的結(jié)合。由于ATP是許多酶類反應(yīng)的能量來源，包括酪氨酸激酶的活性依賴于ATP的存在，因此當(dāng)伊馬替尼占據(jù)這個位置時，它能夠抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的活性。這一步驟對于CML細(xì)胞來說至關(guān)重要，因為它阻止了異常信號通路的激活，進(jìn)而減少了細(xì)胞的增殖并促進(jìn)了細(xì)胞凋亡（程序性死亡）。此外，伊馬替尼還可以影響其他涉及細(xì)胞生長、分裂和存活的關(guān)鍵分子途徑。

通過上述機制，伊馬替尼能夠有效地控制疾病進(jìn)展，提高患者的生活質(zhì)量，并在某些情況下實現(xiàn)長期緩解。它已經(jīng)成為CML治療的一線藥物選擇，特別是對于新診斷的慢性期患者，其療效顯著且副作用相對較小。然而，在使用過程中也需要注意監(jiān)測可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，并根據(jù)病情調(diào)整治療方案。