外周神經(jīng)阻滯劑的主要作用并不是直接針對(duì)特定的受體，而是通過(guò)影響細(xì)胞膜上的離子通道來(lái)實(shí)現(xiàn)其效果。具體來(lái)說(shuō)，這類藥物主要作用于鈉離子通道，導(dǎo)致神經(jīng)纖維去極化過(guò)程受到抑制，從而阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，達(dá)到局部麻醉的效果。

在生理狀態(tài)下，當(dāng)一個(gè)刺激足夠強(qiáng)時(shí)，能夠引起神經(jīng)細(xì)胞膜上電壓門(mén)控性鈉通道開(kāi)放，允許鈉離子內(nèi)流，造成細(xì)胞膜內(nèi)部電位迅速上升，形成動(dòng)作電位。這一過(guò)程是神經(jīng)沖動(dòng)傳遞的基礎(chǔ)。而外周神經(jīng)阻滯劑（如利多卡因、布比卡因等）可以通過(guò)與這些鈉通道的特定部位結(jié)合，降低它們對(duì)電壓變化的敏感度或者直接阻止其開(kāi)放，從而使得在該區(qū)域內(nèi)的神經(jīng)纖維無(wú)法正常產(chǎn)生或傳導(dǎo)動(dòng)作電位。

值得注意的是，雖然外周神經(jīng)阻滯劑不主要作用于傳統(tǒng)意義上的受體（如G蛋白偶聯(lián)受體、離子通道型受體等），但它們確實(shí)可以影響到細(xì)胞膜上的特定蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)——即鈉通道。這些藥物的選擇性和親和力決定了其麻醉效果的持續(xù)時(shí)間及強(qiáng)度，同時(shí)也可能涉及到其他類型的離子通道或分子靶點(diǎn)，但這并非其主要作用機(jī)制。

此外，在臨床應(yīng)用中，外周神經(jīng)阻滯劑還可能會(huì)對(duì)鉀、鈣等其它離子通道產(chǎn)生一定程度的影響，但相對(duì)來(lái)說(shuō)影響較小。因此，在討論這類藥物的作用機(jī)理時(shí)，我們通常強(qiáng)調(diào)的是它們對(duì)于鈉離子通道的直接影響。