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20世紀70年代前，認為β受體阻斷藥的負性肌力、負性頻率作用，禁用于治療CHF.直到20世紀70年代中期，大規(guī)模的臨床實驗證明長期應用β受體阻斷藥能給大多數(shù)CHF患者帶來益處，降低死亡率，開創(chuàng)了拮抗交感神經系統(tǒng)活性治療CHF的新途徑。目前是臨床上一類治療CHF的常規(guī)用藥。
常用藥物為非選擇性β受體阻斷藥，如卡維地洛（carvedilol），可以阻斷β、β和α受體。該藥是FDA批準用于延長心衰進展、降低發(fā)病與死亡率綜合的唯一β受體阻斷藥。卡維地洛小劑（6.25mg）表現(xiàn)出對β受體選擇性，大劑量（25mg——）兼能阻斷ββ、112α受體，表現(xiàn)出較全面的抗腎上腺素能作用。
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