2020年《藥二》考點(diǎn):大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物分類及作用特點(diǎn)
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大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物分類及作用特點(diǎn):
(1)藥物分類及代表藥物
類別 | 代表藥物 |
第一代 | 紅霉素 |
第二代 | 克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素 |
第三代 | 泰利霉素 |
(2)作用機(jī)制:與細(xì)菌核糖體的 50S 亞基結(jié)合,從而終止了蛋白質(zhì)的合成
總結(jié)(口訣):30而立四環(huán)素,紅綠林利50載
注意:與克林霉素、氯霉素靶位相同,可發(fā)生相互拮抗作用
作用特點(diǎn):
①廣泛分布到除腦組織和腦脊液以外的各種組織和體液,紅霉素是少數(shù)能擴(kuò)散進(jìn)入前列腺、胎兒血循環(huán)和母乳中的藥物之一。
②該類藥物在低濃度時(shí)為抑菌劑,高濃度時(shí)可有殺菌作用
③抗菌譜:革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌、非典型致病原(嗜肺軍 團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。
④紅霉素臨床一般服用其腸衣片或酯化物,因?yàn)樵撍幬镆妆晃杆崞茐?,口服吸收少。?是,第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)酸的穩(wěn)定性較高,口服吸收好,生物利用度高。
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