關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“酷氨酸激酶抑制劑的藥理作用及代表藥物-2022《藥二》常考點(diǎn)”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

酷氨酸激酶抑制劑的藥理作用及代表藥物

1.藥理作用：酪氨酸激酶抑制劑可作為三磷酸腺苷（ATP)與酪氨酸激酶結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細(xì)胞增殖，已經(jīng)開發(fā)為數(shù)種抗腫瘤藥物。

2.代表藥物

（1）吉非替尼

適應(yīng)癥：主要用于表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞癌（NSCLC)患者的一線治療和既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞癌。

應(yīng)用注意：①不推薦用于兒童或青少年；②注意事項(xiàng)定期監(jiān)測(cè)肝功能；③服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR的改變；吉非替尼能顯著且持續(xù)升高胃液pH的藥物有可能會(huì)降低吉非替尼的血藥濃度，從而降低吉非替尼療效；與長(zhǎng)春瑞濱合用，可加劇長(zhǎng)春瑞濱的白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。

（2）厄洛替尼

適用癥：主要用于表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的治療。

應(yīng)用注意：①與葡萄柚汁同服時(shí)應(yīng)考慮減量；②同服華法林或其他雙香豆素類抗凝藥的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。CYP3A4抑制劑會(huì)使其暴露增加，同時(shí)CYP3A4誘導(dǎo)劑也應(yīng)避免使用，若使用時(shí)可考慮增加厄洛替尼劑量。厄洛替尼應(yīng)慎用于肝臟功能損傷的患者。

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是

A.來曲唑

B.環(huán)磷酰胺

C.厄洛替尼

D.長(zhǎng)春新堿

E.多柔比星

【答案】C

【解析】A——芳香氨酶抑制劑；B——破壞DNA的烷化劑；C——酪氨酸激酶抑制劑；D——抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物（干擾有絲分裂）；E——干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物（作用于核酸轉(zhuǎn)錄藥物）。

2.可競(jìng)爭(zhēng)性與酪氨酸激酶結(jié)合，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細(xì)胞增殖的抗腫瘤藥是

A.厄洛替尼

B.長(zhǎng)春堿

C.氮芥

D.阿糖胞苷

E.環(huán)磷酰胺

【答案】A

【解析】酪氨酸激酶抑制劑可作為ATP與酪氨酸激酶結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細(xì)胞增殖，包括吉非替尼、厄洛替尼等。

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